AssayQuant品牌簡介——上海起發(fā)

AssayQuant成立于2015年，致力于開發(fā)激酶和磷酸酶的熒光底物。AssayQuant提供動(dòng)力學(xué)酶和抑制劑活性測定的廣泛產(chǎn)品組合。其技術(shù)PhosphoSens使用優(yōu)化的肽或蛋白質(zhì)底物中的磺胺基氧（Sox）色基，當(dāng)其在激酶、ATP和Mg2+存在下被磷酸化時(shí)，產(chǎn)生熒光信號(hào)。其結(jié)果使用常見的微板讀數(shù)器以均勻和連續(xù)（動(dòng)力學(xué)）的形式測量蛋白激酶活性，其熒光的水平與磷酸化產(chǎn)物的數(shù)量成正比。至今為止,AssayQuant已經(jīng)開發(fā)出了針對400多種激酶和磷酸酶的測量試劑盒以及30000+的熒光多肽底物。

產(chǎn)品線 

基于PhosphoSens 技術(shù)的多肽底物

1. 動(dòng)力學(xué)（FI）激酶、磷酸酶及抑制劑測定底物

PhosphoSens 的連續(xù)（動(dòng)力學(xué)）測定只需添加和讀取，通過直接實(shí)時(shí)動(dòng)態(tài)測量熒光強(qiáng)度（FI），具有很高的準(zhǔn)確度和精密度，每30秒到兩分鐘進(jìn)行一次讀數(shù)。這種測定方式還可以校正化合物自發(fā)熒光，背景信號(hào)不隨時(shí)間變化，并且可以通過從總熒光（包括酶的所有組分）中減去背景信號(hào)（包括化合物和除酶之外的反應(yīng)的所有組份）來校正，以確定每個(gè)時(shí)間點(diǎn)的凈熒光信號(hào)。這種方式基本上與任何能夠進(jìn)行動(dòng)力學(xué)讀數(shù)的市售熒光微板讀取器以及相關(guān)的實(shí)驗(yàn)室自動(dòng)化設(shè)備兼容。無需反應(yīng)終止或其它步驟，最大限度地節(jié)省時(shí)間。

基于PhosphoSens 技術(shù)的多肽底物

2. PhosphoSens -Red測定方法的底物

為了消除背景熒光，AssayQuant提供了PhosphoSens-Red分析，可以在更長（>600 nm）的波長下進(jìn)行檢測，具有相同的最大激發(fā)，并使用時(shí)間分辨熒光（TRF）。使用同一種已優(yōu)化的CSox底物為蛋白激酶和磷酸酶同時(shí)提供動(dòng)力學(xué)和終點(diǎn)法測試。終點(diǎn)法分析時(shí)利用銪離子置換鎂離子，并在發(fā)射波長的激發(fā)和檢測之間延遲100µs，獲取數(shù)據(jù)時(shí)間為300µs，以避免反應(yīng)混合物中熒光信號(hào)污染。

產(chǎn)品應(yīng)用

篩選/研發(fā)藥物

蛋白質(zhì)磷酸化的異常與多種類疾病的發(fā)生存在關(guān)聯(lián)性，從癌癥到炎癥性疾病、糖尿病、傳染病、心血管疾病等。所以，大量的蛋白激酶和磷酸酶已經(jīng)成為了藥物開發(fā)的熱門靶點(diǎn)，異常的激酶或磷酸酶活性也可作為疾病診斷依據(jù)。

以酪氨酸激酶EGFR（表皮生長因子受體）為例，其酪氨酸殘基發(fā)生磷酸化，則會(huì)與下游的信號(hào)分子結(jié)合，進(jìn)而激活 Ras/Raf/MAPK 或 PI3K/Akt 信號(hào)通路，調(diào)節(jié)腫瘤細(xì)胞的存活、增殖、轉(zhuǎn)移。

所以，很多針對 EGFR 的抑制劑藥物得到了開發(fā)用于治療腫瘤疾病，如  Erlotinib 、 Gefitinib 等。

通過抑制劑活性測定，篩選研發(fā)激酶或磷酸酶抑制劑藥物，也能夠鑒定及分析所有種類的抑制劑（ATP競爭性，變構(gòu)， 底物競爭性，可逆等）。

正規(guī)授權(quán)代理——上海起發(fā)

技術(shù)PhosphoSens ，允許連續(xù)的動(dòng)力學(xué)讀取數(shù)據(jù)或終點(diǎn)法檢測

操作簡單，只需“add and read"，直接測量熒光強(qiáng)度

節(jié)省時(shí)間，與其他技術(shù)相比，檢測時(shí)間更短

適用于96，384 或 1536 孔板體系，高通量

兼容任何ATP濃度或樣品類型 （重組蛋白，細(xì)胞或組織裂解物）且可在任何具有熒光通道的多孔板酶標(biāo)儀讀數(shù)，通用性

即使是那些對蛋白質(zhì)底物要求高的難開發(fā)靶點(diǎn)，成功率高

可靠性，數(shù)據(jù)精確度高，穩(wěn)定性強(qiáng)

400多種激酶和磷酸酶的測量試劑盒以及30000+的熒光多肽底物，種類齊全